行业动态|先必新®（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）成功获批上市

2020年7月30日，先声药业自主研发的脑血管病领域1类创新药先必新®（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，批准文号“国药准字H20200007”，为我国卒中患者治疗带来新选择。

依达拉奉右莰醇从2007年立项至今，历经十三载，荣获8项发明专利，核心专利在多个国家及地区（美国、日本、澳大利亚、加拿大、欧洲、香港等）获得授权；并获得2次国家科技部“重大新药创制”专项支持。

脑卒中是我国第一位疾病死因，发病率居全球首位。据悉，每年新发脑卒中患者约460万人，且正以每年8.7%的速度上升，其中约70%患者是缺血性脑卒中[1]。脑卒中给中国带来的社会经济负担达1000亿元/年[2]，用于此疾病的直接治疗费用约为500亿元，还不包括致死，或致残导致劳动力丧失引起的间接经济损失。

目前，在时间窗内（＜6h）开展静脉溶栓治疗及血管内治疗（取栓）等仍是急性缺血性脑卒中最有效的救治措施。然而，中国脑卒here中患者发病至接受治疗的时间明显大于欧美国家。CHINA QUEST研究表明，我国缺血性脑卒中患者从发病到医院的时间平均为20.1小时，脑卒中患者接受溶栓治疗的总比例小于3%，存在着巨大且未被满足的临床需求。

右莰醇（双环单萜类化合物）是新型的炎症抑制药物，可抑制脑缺血再灌注模型中炎性细胞因子TNF-α、 IL-1β的表达和致炎蛋白COX-2、iNOS的表达。炎症是缺血性卒中的潜在治疗靶点，与兴奋性毒性、氧化应激等各个因素之间相互促进形成恶性循环通路，致使损伤加重，进而导致梗塞灶扩大、神经细胞受损、脑水肿等。右莰醇能有效抑制炎症反应导致的细胞因子和炎症蛋白表达，并能激活GABAa受体，阻断以上恶性循环通路，进而减少细胞凋亡和细胞坏死，保护血脑屏障，减轻脑水肿，从而减轻缺血再灌注损伤。

依达拉奉是一种高效的自由基清除剂和抗氧化剂（清除羟自由基、一氧化氮自由基和ONOO－离子），于2001年6月在日本正式获批作为脑卒中的治疗药物上市，可有效改善卒中患者预后。2003年，先声药业于全球第二家、国内第一家上市必存®（依达拉奉注射液），成为国内最畅销的依达拉奉药物品牌。目前，依达拉奉已纳入国内外多部权威指南、临床路径。基于其清除自由基，抑制氧化应激损伤的确切机制，依达拉奉在罕见病肌萎缩侧索硬化症（ALS）中的应用也不断获得快速发展。

先必新®（依达拉奉右莰醇注射用浓溶液）以4:1的配比组合，科学配伍了两种活性成分：依达拉奉和右莰醇，应用两种成分清除自由基、抗炎以及保护血脑屏障等多重作用机制，可显著降低急性缺血性脑卒中引发的脑神经损伤，是两种成分的首次成药。一项约1,200名急性缺血性脑卒中患者参与的随机、双盲、阳性对照、头对头比较的III期研究表明，对比单方依达拉奉注射液，依达拉奉右莰醇显示出明确的疗效优势、临床安全性相似，并大幅度将现有治疗时间窗从24小时延长至48小时，对国内卒中治疗来说意义重大。

参考文献：

1.Wu B, Liu M, et al. The Lancet Neurology 2019;18:394-405.

2.W, Jiang B, Sun H, et al. Circulation 2017;135:759-771

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